Синтез N-гетероциклических амидов на основе (+)-камфорной кислоты, изучение их противовирусной активности и фармакокинетики

Синтез N-гетероциклических амидов на основе (+)-камфорной кислоты, изучение их противовирусной активности и фармакокинетики Full article

Journal

Известия Академии наук. Серия химическая.(RUSS CHEM B+)
ISSN: 1026-3500 , E-ISSN: 2658-784X

Output data

Year: 2023, Volume: 72, Number: 3, Pages: 807-818 Pages count : 12

Tags

(+)-камфорная кислота, N-гетероциклы, вирус гриппа А H1N1, вирус SARS-CoV-2, фармакокинетика.

Authors

Яровая О.И. ^1,2 , Баранова Д.В. ¹ , Соколова А.С. ¹ , Немолочнова А.Г. ^1,2 , Сальникова О.П. ² , Фатьянова А.В. ² , Рогачев А.Д. ^1,2 , Волобуева А.С. ³ , Зарубаев В.В. ³ , Покровский А.Г. ² , Салахутдинов Н.Ф. ¹

Affiliations

1	Новосибирский институт органической химии имени Н. Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук, Российскаая Федерация, 630090 Новосибирск, просп. Академика Лаврентьева, 9.
2	Новосибирский национальный исследовательский государственный университет, Российскаая Федерация, 630090 Новосибирск, ул. Пирогова, 2
3	Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии имени Пастера, Российскаая Федерация, 197101 Санкт-Петербург, ул. Мира, 14

Подобраны эффективные условия синтеза азотсодержащих гетероциклических производных (1R,3S)-(+)-камфорной кислоты. С использованием разработанной методики получена серия гетероциклических соединений на основе (1R,3S)-(+)-камфорной кислоты, содержащих фармакофорные фрагменты. Соединения протестированы на противовирусную активность против вируса SARS-CoV-2 и вируса гриппа H1N1, выявлены эффективные ингибиторы, представляющие значительный интерес для дальнейших исследований. С помощью метода ВЭЖХ-МС/МС исследована стабильность соединений в биологических матрицах, а также изучена фармакокинетика соединения-лидера при внутрижелудочном и внутримышечном введении мышам в дозе 200 мг•кг(-1).

Яровая О.И. , Баранова Д.В. , Соколова А.С. , Немолочнова А.Г. , Сальникова О.П. , Фатьянова А.В. , Рогачев А.Д. , Волобуева А.С. , Зарубаев В.В. , Покровский А.Г. , Салахутдинов Н.Ф.
Синтез N-гетероциклических амидов на основе (+)-камфорной кислоты, изучение их противовирусной активности и фармакокинетики
Известия Академии наук. Серия химическая.(RUSS CHEM B+). 2023. Т.72. №3. С.807-818.

Yarovaya O.I. , Baranova D.V. , Sokolova A.S. , Nemolochnova A.G. , Sal’nikova O.P. , Fat’anova A.V. , Rogachev A.D. , Volobueva A.S. , Zarubaev V.V. , Pokrovsky A.G. , Salakhutdinov N.F.
Synthesis of N-heterocyclic amides based on (+)-camphoric acid and study of their antiviral activity and pharmacokinetics
Russian Chemical Bulletin. 2023. V.72. N3. P.807-818. DOI: 10.1007/s11172-023-3845-9 WOS Scopus РИНЦ

Submitted:	Dec 8, 2022
Accepted:	Jan 29, 2023

No identifiers