Abstract: Тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 и 2 (Tdp1 и Tdp2) – ферменты репарации ДНК, которые рассматрива- ются как потенциальные мишени для вспомогательной противоопухолевой терапии в комбинации с ингибито- рами топоизомераз. Наиболее эффективные ингибиторы Tdp1 были обнаружены среди производных вторич- ного метаболита лишайников усниновой кислоты, сенсибилизирующее действие которых в сочетании с инги- битором топоизомеразы 1 топотеканом подтверждено в экспериментах на культурах клеток и на животных моделях. Описаны новые производные усниновой кислоты, синтезированные на основе ранее полученных ингибиторов Tdp1 путем введения аннелированного с кольцом С дибензофуранового остова пиразольного цик- ла, что позволяет снизить собственную токсичность получаемых соединений. Найдены новые дуальные инги- биторы Tdp1 и Tdp2 в микромолярном диапазоне концентраций.

Cite: Филимонов А.С. , Чепанова А.А. , Михайлова М.А. , Лузина О.А. , Захаренко А.Л. , Салахутдинов Н.Ф. , Лаврик О.И.
Синтез новых производных усниновой кислоты и изучение их ингибирующей активности в отношении тирозил-ДНК-фосфодиэстераз 1 и 2
ХИМИЯ В ИНТЕРЕСАХ УСТОЙЧИВОГО РАЗВИТИЯ. 2023. Т.31. С.718-727. DOI: 10.15372/KhUR2023519 РИНЦ

ArticleLinkType.ORIGINAL_TO_TRANSLATED: FILIMONOV A.S. , CHEPANOVA A.A. , MIKHAILOVA M.A. , LUZINA O.A. , ZAKHARENKO A.L. , SALAKHUTDINOV N.S. , LAVRIK O.I.
SYNTHESIS OF THE NEW DERIVATIVES OF USNIC ACID AND STUDY OF THEIR INHIBITING ACTIVITY AGAINST TYROSYL-DNA-PHOSPHODIESTERASES 1 AND 2
CHEMISTRY FOR SUSTAINABLE DEVELOPMENT. 2023. V.31. N6. P.698-706. DOI: 10.15372/CSD2023519 WOS РИНЦ

Identifiers:

Elibrary	54976655
OpenAlex	W4404008317

Altmetrics: