Abstract: Исследована противовоспалительная и анальгетическая активность трех аналогов амантадина 1 – азаадамантанов, содержащих атомы азота в полициклическом каркасе: 5,7-диметил-1,3-диазаадамантан-6-она 2, 6-амино-5,7-диметил-1,3-диазаадамантана 3 и 7-амино-1,3,5-триазаадамантана 4. Эксперименты проводили на самцах мышей линий СD1 и CBA. Соединения вводили внутрибрюшинно в дозах 20 и 50 мг/кг. Противовоспалительную активность определяли на стандартных моделях гистаминового и конканавалинового воспаления с введением флогогенов в апоневроз задней лапы. Для оценки анальгетической активности использовали тесты “горячая пластина” и “уксусные корчи”. Показано, что введение гетероатомов в адамантановое ядро не уменьшает противовоспалительную активность диазаадамантанов (2, 3) и усиливает таковую у триазаадамантана (4) по сравнению с амантадином. Модификация адамантанового остова атомами азота приводит к изменению анальгетических свойств молекулы, что проявляется в гипералгезии в тесте “уксусные корчи”. Данный феномен предположительно связан с влиянием азааналогов амантадина на ноцигенные каналы переменного рецепторного потенциала (TRPV1).

Cite: Сорокина С.И.В. , Мешкова Ю.В. , АЙДАГУЛОВА С.В. , Толстикова Т.Г. , Пономарев К.Ю. , Суслов Е.В. , Волчо К.П. , Салахутдинов Н.Ф.
Противовоспалительная и анальгетическая активность азаадамантанов – аналогов амантадина
ХИМИЯ В ИНТЕРЕСАХ УСТОЙЧИВОГО РАЗВИТИЯ. 2023. №31. С.712–717. DOI: 10.15372/KhUR2023518 РИНЦ

ArticleLinkType.ORIGINAL_TO_TRANSLATED: SOROKINA I.V. , MESHKOVA Y.V. , AYDAGULOVA S.V. , TOLSTIKOVA T.G. , PONOMAREV K.Y. , SUSLOV E.V. , VOLCHO K.P. , SALAKHUTDINOV N.F.
ANTI-INFLAMMATORY AND ANALGESIC ACTIVITY OF AZAADAMANTANES - ANALOGUES OF AMANTADINE
ХИМИЯ В ИНТЕРЕСАХ УСТОЙЧИВОГО РАЗВИТИЯ. 2023. V.31. N6. P.692-697. DOI: 10.15372/CSD2023518 WOS РИНЦ

Identifiers:

Elibrary	54976653
OpenAlex	W4404008550

Altmetrics: