ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОАЛАНТОЛАКТОНА

ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОАЛАНТОЛАКТОНА Full article

Journal

ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ МЕДИЦИНА
ISSN: 2542-0941

Output data

Year: 2017, Volume: 2, Number: 1, Pages: 28-34 Pages count : 7

Tags

изоалантолактон, изоалантолактон-пиридиновые гибриды, антибактериальная активность, Еscherichia сoli, Pseudomonas aeruginosa, isoalantolactone, isoalantolactonepyridine hybrids, antibacterial activity, Еscherichia сoli, Pseudomonas aeruginosa

Authors

Бурова Л.Г. ¹ , Широких И.В. ¹ , Патрушев С.С. ¹ , Толстикова Т.Г. ² , Шульц Э.Э. ²

Affiliations

1	ФГБОУ ВО «Новосибирский государственный медицинский университет» Минздрава России, Россия
2	N.N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry of Siberian Branch of Russian Academy of Sciences

Цель. Изучение антибактериальных свойств изоалантолактона и его производных в отношении условноатогенных бактерий. Материалы и методы. Были исследованы свойства изоалантолактона - основного метаболита девясила высокого Inula helenium L. и 38 его производных: соединения, содержащие 11,13-экзометиленовую связь изоалантолактона (Ia-р), соединения с 11,13-насыщенной связью (IIa-т), гетероциклические производные лактонов с 7,11 двойной связью, эпимеры изоалантолактона по положению С-8 (IIIa-в) и алантолактон (IV), в отношении Escherichia coli 25522 АТСС и Pseudomonas aeruginosa У-16 методом серийных разведений в жидкой питательной среде. Результаты.Из группы Iб-р только для соединений Iв и Iг была выявлена антибактериальная активность. Соединение Iг в сравнении с изомером IIIa, в отношении Escherichia coli проявил меньшую активность: в дозе 500 мкг/мл показывая бактериостатические свойства, а IIIa полностью подавлял рост культуры. Агент IIр, в структуре которого пиридиновый заместитель отделен от лактонового остова, оказался менее активен по сравнению с субстанциями Iг, IIIa и не полностью задерживал рост Escherichia coli; хотя в отношении Pseudomonas aeruginosa он проявляет большую эффективность. Среди урацилзамещенных производных только содержащее 5-бромурацильный заместитель проявляет антибактериальные свойства в отношении обеих культур. Заключение. Среди 38 производных изоалантолактона выявлены антибактериальные свойства у пяти соединений в отношении Escherichia сoli и трех в отношении Pseudomonas аeruginosa. Активность изученных субстанций, возможно, связана с наличием в их структуре пиридинильного или бромурацильного заместителя. Отмечено ингибирующее действие некоторых производных изоалантолактона на пленкообразование в жидкой культуре Pseudomonas аeruginosa, что потенциально может указывать на способность тормозить образование биопленок.

Бурова Л.Г. , Широких И.В. , Патрушев С.С. , Толстикова Т.Г. , Шульц Э.Э.
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОАЛАНТОЛАКТОНА
ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ МЕДИЦИНА. 2017. Т.2. №1. С.28-34.

Submitted:	Jan 29, 2017
Accepted:	Feb 22, 2017

No identifiers